A penicilina foi descoberta por acaso, em uma das ex­periências de Alexander Fleming, e representou um marco importante na era dos antibióticos, pois a partir dela, foi possível diminuir expressivamente o número de mortes causadas por doenças infecciosas. Aqui, as necessidades de medicamento para o tratamento de combatentes feridos durante a II Guerra Mundial também contribuíram para o avanço científico.

Em 1928, no laboratório do St. Mary’s Hospital, em Londres, durante os estudos com uma cultura de bac­térias do gênero Staphylococcus, o médico e professor de bacteriologia Alexander Fleming observou a presença de um bolor contaminando uma de suas culturas, o qual havia provocado a morte dessas bactérias (Goodman e Gilman, 2010).

Após essa constatação, Fleming isolou esse bolor e descobriu que pertencia ao gênero Penicillium), atribuindo, assim, o nome de penicilina à substância anti­bacteriana. Foi constatado também que ela era capaz de inibir o crescimento de muitas das bactérias comuns que infectavam o ser humano